DSP-8153 高血圧症治療剤

• 自社開発品
• 腎保護作用のエビデンスを有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬イルベサルタンと脳・心保護作用の豊富なエビデンスを有するアムロジピンベシル酸塩との配合剤。国内で実施した臨床試験の結果から、イルベサルタンまたはアムロジピンベシル酸塩の単独投与では十分な降圧効果が得られない患者に良好な降圧効果を有することが確認された。また、申請中の配合剤は、イルベサルタン100mg/アムロジピン5mgと、イルベサルタン100mg/アムロジピン10mgの2種類であり、承認されれば、アムロジピン10mgを含む国内初の配合剤となる。
• 開発段階：申請中（国内）

ラツーダ（ルラシドン塩酸塩）　統合失調症・双極性障害治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、米国で2010年10月にFDA（米国食品医薬品局）より統合失調症に対する販売許可を取得し、サノビオン社が、2011年2月に「LATUDA®」として米国で発売した。本剤は、独自な化学構造を有する非定型抗精神病薬であり、ドーパミン-2、セロトニン-2A、セロトニン-7受容体に親和性を示し、アンタゴニストとして作用する。セロトニン-1A受容体にはパーシャルアゴニストとして作用する。また、ヒスタミンとムスカリン受容体に対してはほとんど親和性を示さない。
  本剤の有効性は、DSM-IV基準に基づいて統合失調症と診断された成人の患者を対象にした4つの6週間投与の二重盲検試験において、PANSS（Positive and Negative Syndrome Scale）の総合点およびBPRSd（Brief Psychiatric Rating Scale-derived from PANSS）の評価項目で、プラセボに対して有意に高い改善を示した。また、本剤の忍容性と安全性は、5つの臨床試験により確認された。
• 開発段階：

  統合失調症：

  申請中（カナダ） 申請中（米国：上限用量の変更） フェーズIII（国内：新規第III相試験を準備中） フェーズIII（欧州：武田薬品工業（株）と共同開発） なお、本剤が長期の統合失調症のメンテナンスに有効であることを確認するため、 フェーズIII試験を米国・欧州等で実施中です。

  双極性障害うつ：フェーズIII（米国・欧州等）
  双極性障害メンテナンス：フェーズIII（米国・欧州等）
  大うつ（混合症状）：フェーズIII（米国）

ステデサ（エスリカルバゼピン酢酸塩）　抗てんかん剤

• BIAL社からの導入品
• ステデサ（予定商品名）は、新規の電位依存性ナトリウムチャネル拮抗薬である。本剤は23カ国で実施した、多施設無作為割付プラセボ対照の第III相試験で評価された。これらの試験は、1～3種類の抗てんかん剤の併用療法を行っているにもかかわらず、少なくとも1ヶ月に4回の部分発作歴がある患者を対象に実施し、2週間の漸増期間の後、12週間以上の維持期間と1年間以上のオープンラベルでの追跡期間について評価された。申請適応症は、部分発作を伴う成人てんかん患者に対する併用療法。明確な用量反応相関および顕著で持続的な発作回数の減少を示し、忍容性・安全性を有すると期待される。
• 開発段階：

  併用療法：	2009年3月申請（米国）、2010年4月にコンプリートレスポンスレターを受領。 サノビオン社は本剤の承認取得に向けて鋭意検討中。
  成人単剤治療：	フェーズIII（米国）

AS-3201（ラニレスタット）　糖尿病合併症治療剤

• 自社開発品
• アルドース還元酵素を強力に阻害することにより細胞内のソルビトール蓄積を抑制し、糖尿病合併症の一つである糖尿病性神経障害を改善する。同種薬剤に比べ、酵素阻害作用が強く、作用持続が長い。ヒト神経内への本剤の移行、用量依存的な神経内ソルビトール、フルクトースの蓄積阻害が臨床試験で確認されており、これまでに得られた試験成績から本剤による神経機能および症状の改善効果が期待される。
• 2005年9月に海外の開発・販売権についてエーザイ（株）とライセンス契約を締結した。同社が米国、カナダ、欧州でフェーズII/III試験を実施中。
• 開発段階：フェーズIII（国内）

SMP-986　過活動膀胱治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、ムスカリン受容体に対する拮抗作用に加え、ナトリウムチャネル阻害作用による求心性神経の過活動を抑制する作用を有する。これらの作用により、尿意切迫感、排尿及び尿失禁の回数をより効果的に減少させる過活動膀胱治療剤になることを期待している。ムスカリン-3拮抗作用に由来する副作用（口渇）との分離も期待できる。
• 開発段階：フェーズII（米国・欧州・日本）

WT4869　骨髄異形成症候群・固形がん治療剤

• 中外製薬（株）との共同開発品
• 本剤は、Wilms腫瘍抗原（WT1）を標的としたがんワクチン療法に用いられる治療用がんペプチドワクチンである。WT1タンパクに特異的な細胞傷害性Ｔ細胞（CTL）が誘導され、WT1タンパクを発現するがん細胞をCTLが攻撃することで、白血病や種々の固形がんに対して治療効果を発揮することが期待される。
• 開発段階：
  骨髄異形成症候群（MDS）:フェーズI/II（国内）
  固形がん:フェーズI（国内）

DSP-3025　気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、Toll-like receptor 7 (TLR7)に対するアゴニスト作用を有する免疫調節剤であり、気管支喘息、アレルギー性鼻炎において長期寛解をもたらす治療剤になることを期待している。
• 当社における新しい作用メカニズムのアレルギー性疾患治療剤の探索研究において見出された有望化合物群が契機となって2004年よりAstraZeneca社と新規アレルギー性疾患治療剤に関する共同研究を実施することとなり、その成果として本剤を見出した。
• 2005年3月にAstraZeneca社と共同開発販売契約を締結した。契約に基づき当社は日本、中国、韓国、台湾を開発・販売テリトリーとし、AstraZeneca社はこれら4カ国を除く全世界を開発・販売テリトリーとして本剤を共同で開発する。同社が欧州でフェーズIIを実施中（同社開発コード：AZD8848）。
• 開発段階：フェーズI（国内）

DSP-6952　便秘型IBS・慢性便秘治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、セロトニン-4 受容体に対する高い親和性とパーシャルアゴニスト作用を有する消化管運動促進剤である。生理的な排便を促すことにより、便秘型過敏性腸症候群および慢性便秘に対する治療効果が期待される。
• 開発段階：フェーズI（国内）

DSP-1747　原発性胆汁性肝硬変（PBC）・非アルコール性脂肪肝炎（NASH）治療剤

• Intercept社からの導入品（同社開発コード：INT-747）
• 本剤は、胆汁酸をリガンドとする核内レセプターであるFXR（Farnesoid X receptor）への作動薬であり、肝臓内での胆汁酸増加に伴う肝機能障害や肝線維化に対する治療効果が期待される。
• 開発段階：フェーズI（国内）

DSP-5990　MRSA感染症治療剤

• 武田薬品工業（株）からの導入品（同社開発コード：TAK-599）
• 本剤は、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）や多剤耐性肺炎球菌を含むグラム陽性菌やグラム陰性菌などに強い抗菌力を有する抗生物質である。
• 米国ではフォレスト社が2010年10月に承認を取得。欧州ではアストラゼネカ社が申請中。
• 開発段階：フェーズI（国内）

DSP-8658　糖尿病・アルツハイマー病治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）αおよびγの賦活化作用を有するPPARα/γモジュレーターである。
• 糖尿病治療剤としては、糖代謝改善作用に加えて脂質代謝改善作用を併せ持ち、一方で循環血漿量増加・体重増加等の副作用を持たない次世代のインスリン抵抗性改善剤となることを期待している。
• アルツハイマー病治療剤としては、既存の治療剤とは異なるメカニズムによる対症療法的な認知改善作用に加え、脳内βアミロイド低下作用に基づく根本治療効果を示すことを期待している。
• 開発段階：フェーズI（米国）

SEP-228432　神経因性疼痛・うつ病治療剤

• 自社開発品（サノビオン社）
• 本剤は、セロトニン、ノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みを阻害する新規のtriple reuptake inhibitor (TRI)である。CNS領域疾患である神経因性疼痛やうつ病を対象に開発中である。
• 開発段階：フェーズI（米国）

DSP-1053　うつ病治療剤

• 自社開発品
• 本剤は、セロトニン再取り込み阻害作用に加え、モノアミン受容体にも作用する新規抗うつ剤である。これらの作用により、既存の抗うつ剤よりも早い薬効発現および強い抗うつ作用が期待される。
• 開発段階：フェーズI（米国）

DSP-0565　抗てんかん剤

• 自社開発品
• 本剤は、新たな作用メカニズムに加えて、ユニークなナトリウム、カルシウムチャネル阻害様式を併せ持つ新規抗てんかん剤である。既存の抗てんかん剤が効果を示さない種々のてんかんモデルに対しても有効性を示すことから、治療抵抗性てんかんならびに広範な発作型に対して有効性が期待される。また、中枢性副作用が弱く、抗うつ様作用も有することからてんかん治療において優れたQOLの改善が期待される。
• 開発段階：フェーズI（米国）